Trenbolonenantaat: wat is het en hoe werkt het?

Trenbolonenantaat is een lang-estervorm van trenbolon die niet in apotheken of op boerderijen is verschenen, maar op de illegale markt voor anabole steroïden. In tegenstelling tot acetaat is het nooit geregistreerd voor gebruik bij mensen of dieren. De redactie legt uit wat deze stof is, hoe het verschilt van andere vormen van trenbolon en waarom het ontbreken van een farmaceutische geschiedenis een aparte risicofactor is.

Wat is trenbolonenantaat?

Trenbolon is een synthetisch anabool androgeen steroïde, een derivaat van 19-nortestosteron, met drie geconjugeerde dubbele bindingen in het steroïde skelet. Enanthaat is een ester van trenbolon met enanthinezuur (heptaanzuur), dat wil zeggen dat een keten van zeven koolstofatomen aan het hormoonmolecuul is gekoppeld. Dezelfde ester wordt gebruikt in testosteron enantaat, een van de meest voorkomende medische vormen van testosteron.

De ester verandert niets aan de manier waarop trenbolon op receptoren inwerkt. Na injectie splitsen esterasen in bloed en weefsel het enantaatresidu af, en blijft vrij trenbolon werkzaam. De ester bepaalt alleen hoe langzaam de stof vrijkomt uit het oliedepot op de injectieplaats en, bijgevolg, hoe lang de werking aanhoudt.

Het belangrijkste verschil tussen trenbolon enantaat en de meeste andere anabole steroïden is het volledige gebrek aan een wettelijk geregistreerde farmaceutische geschiedenis. Het heeft geen preklinische en klinische onderzoeken als geneesmiddel ondergaan, heeft geen officiële gebruiksaanwijzing, geregistreerde fabrikanten of farmacopeïsche kwaliteitsnormen.

Alles wat bekend is over trenbolonenantaat is dan ook een extrapolatie van gegevens over trenbolone zelf (voornamelijk uit dierstudies en de veterinaire praktijk) en algemene patronen van de farmacokinetiek van esters. Dit betekent voor de lezer dat precieze cijfers over de werkingsduur van enantaat met de nodige voorzichtigheid moeten worden geïnterpreteerd.

Hoe enantaat verschilt van andere vormen

Historisch gezien zijn er drie belangrijke vormen van trenbolone geweest. Acetaat wordt gebruikt in veterinaire implantaten. Hexahydrobenzylcarbonaat was het actieve bestanddeel van het Franse geneesmiddel Parabolan, dat in de jaren negentig van de markt werd gehaald. Enanthaat verscheen later en wordt uitsluitend illegaal gedistribueerd.

De algemene regel voor de farmacokinetiek van esters is: hoe langer en lipofieler de ester, hoe langzamer de stof vanuit het oliedepot in het bloed terechtkomt. Dit is goed onderzocht aan de hand van testosteronesters - propionaat, enantaat, cypionaat en undecanoaat. Voor trenbolon zijn dergelijke vergelijkende studies bij mensen niet uitgevoerd, maar het principe is hetzelfde.

Voor mensen is dit van praktisch belang vanuit veiligheidsoogpunt. Een langwerkend geneesmiddel kan niet snel worden "uitgeschakeld": als er ernstige bijwerkingen optreden, blijft de stof nog lange tijd na de laatste injectie in de bloedbaan aanwezig.

Bovendien verlengt de langzame eliminatie de periode van onderdrukking van de eigen hormonale as en vertraagt ​​het het begin van het herstel. Daarom besteden artsen die met AAS-gebruikers werken aandacht aan lange esters als een extra factor bij langdurig hypogonadisme.

Hoe trenbolon-enantaat werkt

Na splitsing van de ester bindt vrij trenbolon zich aan de androgeenreceptor. Volgens laboratoriumonderzoek (Bauer et al., 2000) is de affiniteit voor de receptor hoger dan die van testosteron, en is de binding aan geslachtshormoonbindend globuline (SHBG) zwak. Dit betekent dat een aanzienlijk deel van de stof vrij blijft en beschikbaar is voor de weefsels.

Het "trenbolon-receptor"-complex verplaatst zich naar de celkern en reguleert de activiteit van genen die verband houden met eiwitsynthese, spiervezelgroei en metabolisme. De redactie analyseert dit proces in detail in een apart artikel over het werkingsmechanisme.

Trenbolon aromatiseert niet tot oestrogenen en wordt niet versterkt door het enzym 5-alpha-reductase op dezelfde manier waarop testosteron wordt omgezet in dihydrotestosteron. In plaats daarvan heeft het een uitgesproken progestagene activiteit: het bindt zich aan de progesteronreceptor.

• Androgeenreceptor: hoge affiniteit, sterk anabool en androgene signaal.
• Progesteronreceptor: hoge affiniteit volgens in vitro gegevens.
• Aromatase: zet trenbolon vrijwel niet om in oestrogenen.
• GZSG: zwakke binding, groot aandeel vrije substantie.

In een onderzoek bij ratten (Yarrow et al., 2011) verhoogde trenbolon de spiermassa en verminderde het visceraal vet, evenals de verhoogde hemoglobinewaarde. Deze resultaten kunnen echter niet rechtstreeks op mensen worden overgedragen, vooral gezien het gebrek aan gegevens over de menselijke veiligheid.

Kwaliteitsprobleem: medicijn zonder farmaceutische standaard

Voor geregistreerde geneesmiddelen gelden er farmacopeevereisten voor de inhoud van de werkzame stof, onzuiverheden, steriliteit en stabiliteit van de oplossing. Voor trenbolon enantaat bestaan ​​dergelijke normen in principe niet, dus elke fabrikant van een illegaal product bepaalt wat en hoe er in de fles komt.

Analyses van in beslag genomen illegale anabolica, uitgevoerd door antidoping- en forensische laboratoria, hebben herhaaldelijk inconsistenties met het etiket aan het licht gebracht: een andere werkzame stof, mengsels van verschillende steroïden, over- of onderconcentratie, microbiële besmetting. De wetenschappelijke verklaring van de Endocrine Society (Pope et al., 2014) vermeldt afzonderlijk de risico's die gepaard gaan met ondermaatse zwarte marktproducten.

Voor mensen betekent dit dubbele onzekerheid: de farmacologie van de vorm zelf en de feitelijke inhoud van de injectieflacon zijn onbekend. Eventuele persoonlijke gevoelens van "actie" of "niet-actie" van het medicijn onder dergelijke omstandigheden laten niet toe conclusies te trekken.

Niet-steriele injectieoplossingen veroorzaken abcessen, slijmophopingen en systemische infecties waarvoor ziekenhuisopname en chirurgische behandeling nodig kunnen zijn. Het delen van naalden verhoogt het risico op overdracht van HIV, hepatitis B en C.

Risico's en juridische status

Trenbolon enantaat deelt alle risico's van trenbolon in het algemeen: verlaging van HDL en verslechtering van het lipidenprofiel, verhoogde druk, erytrocytose, mogelijke structurele veranderingen van het hart, diepgaande onderdrukking van de hypothalamus-hypofyse-testis-as met onvruchtbaarheid, psycho-emotionele veranderingen, risico's voor de nieren. Voor vrouwen is er een hoog risico op virilisatie, waarvan sommige manifestaties onomkeerbaar zijn.

De langdurige werking van enantaat maakt deze risico's minder beheersbaar: als zich complicaties voordoen, stopt het stoppen van de injecties niet onmiddellijk de werking van de stof. Dit geldt zowel voor psycho-emotionele symptomen als voor bloedparameters.

Alle vormen van trenbolon zijn geclassificeerd als klasse S1 anabole middelen op de WADA-lijst met verboden stoffen en zijn permanent verboden voor atleten, zowel binnen als buiten de competitie. Moderne laboratoriummethoden kunnen trenbolonmetabolieten in de urine detecteren.

In veel landen zijn anabole steroïden gereguleerde stoffen en wordt de productie en verkoop van niet-geregistreerde medicijnen bij wet vervolgd. Omdat trenbolon enantaat nooit als medicijn is geregistreerd, is er geen legale manier om het medisch toe te dienen.

Redactionele conclusies

Trenbolon enantaat is een lange ester van trenbolon die nooit een medicinaal of diergeneesmiddel is geweest en alleen op de illegale markt bestaat.

De farmacologie is die van trenbolon: hoge androgene en progestogene activiteit zonder aromatisering. Een lange ester verlengt de werking en maakt het tegelijkertijd moeilijk om ongewenste effecten onder controle te houden.

Het gebrek aan klinische gegevens en farmaceutische kwaliteitsnormen maakt elk gebruik van deze stof tot een experiment met onbekende uitkomst.

Lees voor meer informatie onze artikelen Trenbolone Enanthate Werkingsmechanisme: effecten op androgeenreceptoren en eiwitsynthese, Geschiedenis van trenbolonacetaat en het medische gebruik ervan, en Trenbolonacetaat Bijwerkingen: een compleet risicooverzicht.

Lijst met gebruikte literatuur

1. Yarrow JF, McCoy SC, Borst SE. Tissue selectivity and potential clinical applications of trenbolone (17β-hydroxyestra-4,9,11-trien-3-one): a potent anabolic steroid with reduced androgenic and estrogenic activity. Steroids. 2010;75(6):377–389.
2. Yarrow JF, Conover CF, McCoy SC, et al. 17β-Hydroxyestra-4,9,11-trien-3-one (trenbolone) exhibits tissue selective anabolic activity: effects on muscle, bone, adiposity, hemoglobin, and prostate. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2011;300(4):E650–E660.
3. Bauer ER, Daxenberger A, Petri T, Sauerwein H, Meyer HH. Characterisation of the affinity of different anabolics and synthetic hormones to the human androgen receptor, human sex hormone binding globulin and to the bovine progestin receptor. APMIS. 2000;108(12):838–846.
4. Pope HG Jr, Wood RI, Rogol A, et al. Adverse health consequences of performance-enhancing drugs: an Endocrine Society scientific statement. Endocr Rev. 2014;35(3):341–375.
5. Kicman AT. Pharmacology of anabolic steroids. Br J Pharmacol. 2008;154(3):502–521.
6. Nieschlag E, Behre HM, Nieschlag S (eds). Testosterone: Action, Deficiency, Substitution. 4th ed. Cambridge University Press; 2012.
7. World Anti-Doping Agency. The World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List. Montreal: WADA; оновлюється щорічно.